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大环内酯类、林可霉素类和多肽类抗生素一、大环内酯类
分类
14元环大环内酯类
天然：红霉素、半合成：克拉霉素，罗红霉素；
15元环大环内酯类
半合成：阿奇霉素
16元环大环内酯类
天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素。半合成：罗他霉素
作用机制
抑菌剂与细菌核糖体50S亚单位的23S-rRNA的特殊靶位及某些核糖体蛋白质结合，通过阻断转肽作用并干扰mRNA位移，选择性抑制细菌蛋白质合成，对哺乳动物核糖体无影响。
半合成：穿透细胞膜及抑制流出泵功能较强，能增强粒细胞对金葡菌吞噬作用。克拉霉素破坏支原体胞壁层，影响胞浆膜完整，产生溶菌作用。治疗*团菌、支原体及衣原体细胞内感染基础
耐药机制
不完全交叉耐药性改变靶位：与抗生素结合的核蛋白体结合部位构型改变，与抗生素亲和力下降产生各种灭活酶：包括酯酶、磷酰化酶及葡葡糖苷酶，加速抗生素灭活主动外排机制增强
体内过程
天然大环内酯类药代动力学特点：碱性抗生素，不耐酸，服用其肠衣片或酯化物血中药物浓度低，组织中浓度相对较高经胆汁排泄血浆t1/2不够长，多在2h内治疗尿路感染常需碱化尿液
1、红霉素
抗菌谱类似青霉素，耐药菌株较多，不耐酸，口服制剂为肠溶片，能扩散入前列腺，聚积在肝脏和巨噬细胞，脑膜有炎症时，可进入脑脊液，抑制肝药酶活性，影响多种药物氧化过程。首选用于*团病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎，妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药
2、阿奇霉素
半合成抗生素，抗菌谱广，抗菌活性强，对某些细菌有杀菌作用，对G+菌，G-菌、厌氧菌、支原体、衣原体、螺旋体、弓形体等作用强，对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的组织穿透力强，t1/2可达35-48h。用于较重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系感染，肝功能不良者，孕妇及哺乳妇女慎用，过敏者禁用
3、克拉霉素
罗红霉素甲基衍生物，抗菌谱相似，对需氧G+球菌、嗜肺*团菌，肺炎衣原体抗菌活性最强，血药浓度与t1/2具有剂量依赖性，无给药蓄积。临床适应证同罗红霉素，对衣原体或不明原因的非淋球菌性尿道炎、阴道炎有良好疗效，可防治幽门螺杆菌感染，治疗消化性溃疡，不良反应少，耐受性好
二、林可霉素类抗生素
林可霉素（lin