下面讲一下半合成青霉素，此类药都是耐酸，可口服。1.口服耐酸（不耐酶）青霉素青霉素V抗菌谱与青霉素相同，耐酸，可口服。与青霉素口服相同剂量时，较青霉素血药浓度高2~5倍，但不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不宜用于严重感染。临床主要用于革兰阳性球菌引起的轻度感染。有轻微的消化道反应，偶有变态反应。2.耐酶青霉素代表药：双氯西林、甲氧西林、氯唑西林本类药耐酸，可口服，对青霉素敏感株的抗药活性低于青霉素，但对产生青霉素酶的金*色葡萄球菌有效，临床用于耐青霉素的金*色葡萄球菌感染，如败血症、心内膜炎、肝脓肿等。主要用于耐青霉素的败血症、心内膜炎、骨髓炎、皮肤软组织感染等。对严重金*色葡萄球菌感染宜注射给药。耐酶青霉素对耐甲氧西林金*色葡萄球菌（MRSA）感染无效。有变态反应，轻微胃肠道反应。3.广谱青霉素这类抗生素主要为氨基青霉素类。其特点是抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌均有杀灭作用，耐酸，可口服，对革兰阳性菌的作用不及青霉素，本类药物不耐酶，对产酶的金*色葡萄球菌无效。（1）氨苄西林临床为肠球菌感染的常选药物，主要用于大肠埃希菌、变形杆菌及溶血性链球菌引起的尿路感染，流感杆菌及肺炎双球菌等引起的呼吸道感染，伤寒沙门菌及志贺菌等引起的胆道和肠道感染，脑膜炎双球菌、肺炎球菌及流感杆菌等引起的脑膜炎等。但因其耐药菌株日益增多，故对重症革兰阴性杆菌感染病因未明者不宜单独应用。本品有轻微消化道反应，药疹发生率较高。本品和氯唑西林联用，耐药性能互补，可用于产酶金*色葡萄球菌及一些革兰阳性菌和少数革兰阴性菌引起的感染。大剂量对沙门菌引起的伤寒、副伤寒有效。（2）阿莫西林口服吸收迅速完全，生物利用度大于90%，其抗菌谱较青霉素广，抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎链球菌、嗜血流感杆菌作用强。临床主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道等感染及伤寒治疗，因对幽门螺旋杆菌作用较强，也用于慢性活动性胃炎和消化道溃疡的治疗。4.抗铜绿假单胞菌青霉素这类抗生素特点是对铜绿假单胞菌、变形杆菌抗菌活性强，对厌氧菌有一定作用。（1）哌拉西林肌内注射吸收完全。具有低*、抗菌谱广和抗菌作用强的优点。对各种革兰阳性球菌、厌氧菌、包括铜绿假单胞菌的大多数革兰阴性菌均有抗菌作用，临床主要用于治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌所致的呼吸道、泌尿道、胆道等感染及败血症，是治疗革兰阴性菌所致感染的重要药物。◆但对β-内酰胺酶不稳定，由不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦与哌拉西林（1：8）组成的他唑西林，两者有良好的药代动力学同步性，其可使产酶的耐药菌转为敏感。他唑西林抗菌谱广，抗菌作用强，对铜绿假单胞菌有突出的作用。临床主要用于菌血症、肺炎、烧伤后感染、耐青霉素和氨苄西林的耐药菌等引起的感染，宜与氨基糖苷类抗生素联合应用。（2）羧苄西林不耐酸，不能口服，需注射给药。抗菌谱与氨苄西林相似，虽对铜绿假单胞菌及变形杆菌感染有效，但使用剂量大，可致电解质紊乱，单独用药易产生耐药性，可引起神经系统*性、出血等，现为哌拉西林和替卡西林取代。（3）替卡西林本品口服不吸收，肌内注射0.5~1.0h达血药峰浓度，体内分布广，胆汁浓度高。抗菌谱虽与羟苄西林相似，但抗铜绿假单胞菌活性要强2~4倍，对其他革兰阳性杆菌作用更强（2~10倍）。临床主要用于铜绿假单胞菌感染治疗，对呼吸道、泌尿道感染疗效也佳，可与庆大霉素联合用药。替卡西林与克拉维酸钾组成复方，称特美汀。（4）美洛西林抗菌谱与羟苄西林相似，但抗菌活性更强，对抗粪肠杆菌属较替卡西林强，对耐羟苄西林和庆大霉素的铜绿假单胞菌有较好的抗菌作用。临床主要用于治疗铜绿假单胞菌、大肠埃希菌及其他肠杆菌科细菌的感染。5.抗革兰阴性杆菌的青霉素本类药为窄谱抗生素。对革兰阴性菌抗菌谱广、作用强，其与PBPs结合使细菌变成圆形，不能维持正常形态，致细菌繁殖抑制，而杀灭细菌。（1）美西林本品口服吸收差，需要注射给药。抗菌特点为：主要用于革兰阴性菌，而对革兰阳性菌作用差。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌等均有良好的作用，甚至超过氨苄西林；对流感杆菌作用一般，对沙门菌和铜绿假单胞菌对其耐药。临床上，美西林主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌所致的尿路感染和伤寒的治疗。不良反应少，偶见过敏等。（2）替莫西林本品对大多数β—内酰胺酶稳定，对产酶或耐庆大霉素的某些肠杆菌有较强的抗菌活性，而对革兰阳性菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌缺乏抗菌活性。本品口服吸收差，肌内注射吸收好，静脉给药血浓度高，组织分布广。临床主要用于敏感肠杆菌属、流感杆菌和卡他莫拉菌所致的尿路、软组织和呼吸道感染。不良反应少，偶见荨麻疹或丘疹。★年单选题主要用于敏感细菌所致的尿路感染和伤寒的药物是（）A、美西林B、阿莫西林C、氯唑西林D、替卡西林E、氨苄西林★年单选题对绿脓杆菌有较强的药物是（）A、氯唑西林B、美西林C、阿莫西林D、哌拉西林E、替莫西林★年配伍选择题A、双氯西林B、替卡西林C、阿莫西林D、青霉素E、氨苄西林1.治疗铜绿假单胞菌感染宜选用（）2.治疗幽门螺杆菌感染宜选用（）
3.治疗耐青霉素的金*色葡萄球菌感染宜选用（）
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